LINEZOLID: UNA ALTERNATIVA PARA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS RESISTENTES A VANCOMICINA

 

 

 

Palabras claves: Linezolid

 

Linezolid es un agente antibacteriano del grupo de las oxazolidinionas que actúa inhibiendo la iniciación de la síntesis de proteínas bacterianas. No se ha probado resistencia cruzada entre el linezolid y otros inhibidores de la síntesis de proteínas.

Tiene un amplio espectro de actividad frente a microorganismos Gram positivos, tales como el Estafilococos resistentes a meticilina, neumococos resistentes a penicilina y Enterococcus faecalis y E. Faecium resisitentes a vancomicina. Los anaerobios como las especies de Clostridium, Peptostreptococcus y Prevotella, también son sensibles a linezolid.

Es un antibiótico bacteriostático frente a la mayor parte de microorganismos sensibles, pero muestra actividad bactericida frente a algunas cepas de neumococos, Bacteroides fragilis y C. perfringens.

En ensayos clínicos en los que participaron pacientes hospitalizados con infecciones de piel/partes blandas (fundamentalmente por S. aureus), la administración de linezolid por vía intravenosa/oral (hasta 1250 mg/día) logró el éxito clínico en >83% de los individuos. En pacientes con neumonía adquirida de la comunidad (NAC), las tasas de éxitos fueron>94%.

Los datos clínicos preliminares también indican que la administración dos veces al día de 600 mg de linezolid por vía intravenosa/oral es tan eficaz como la de 1g de vancomicina por vía intravenosa en el tratamiento de pacientes con neumonía nosocomial y en los que padecen infecciones causadas por estafilococos resistentes a meticilina. Además la administración de 600 mg de linezolid dos veces al día produjo >85% de curaciones clínica y microbiológica en infecciones enterocócicas resistentes a vancomicina.

En general, linezolid presenta una buena tolerancia y los eventos adversos que acontecen con mayor frecuencia son molestias digestivas, son de intensidad leve a moderada, desaparecen durante el tratamiento continuado y no se relacionan con la dosis. No se han registrado datos clínicos de reacciones adversas debido a la inhibición de la monoaminooxidasa.

 

CARACTERÍSTICAS Y PROPIEDADES DEL LINEZOLID

Indicaciones

Infecciones cutáneas y de partes blandas complicadas y no complicadas.

Neumonías adquiridas de la comunidad y nosocomiales

Infecciones por bacterias Grampositivas resistentes a fármacos

Mecanismo de acción

Agente antibacteriano del grupo de las oxazolidinonas.

Inhibidor del inicio de la síntesis proteica bacteriana

Posología y administración

Dosis habitual en estudios clínicos

600 mg

Frecuencia

Dos veces al día

Vía de administración

Intravenosa y oral

Perfil farmacocinético (dosis oral de 625 mg)

Concentración plasmática máxima/mínima

18/ ³4 mg/l

Tmáx

1-2 horas

Biodisponibilidad

103%

Clearence renal

50 ml/min

Clearence total

120 ml/min

Vida media de eliminación

4,5-5,5 horas

Eventos adversos

Náuseas 5,4%

Diarrea 5,2%

Cambio del color de la lengua 2,5%

Moniliasis oral 2,3%

Alteración del sentido del gusto 2,3%

Cefalea 2,3%

Otros: trombocitopenia. reacciones dermatológicas, anemia, leucopenia.

 

 

 

 

Comentario:

Este nuevo agente antimicrobiano debe ser tenido en cuenta en la actualidad debido a la aparición, cada vez más frecuente, de resistencia a la vancomicina, siendo una muy buena alternativa para estos casos.

Además presenta la ventaja adicional de la administración oral, que puede a la larga presentar un efecto negativo por favorecer la utilización indiscriminada y que si nos es utilizado con criterio generará rápidamente resistencia de los microorganismos

 

Bibliografía:

1.      Plouffe JF. Emerging Therapies for Serious Gram-Positive Bacterial Infections: A Focus on Linezolid. Clin Infect Dis 2000 Sep;31 Suppl 4:S144-S149 [Resumen]

2.      Lundstrom TS, Sobel JD. Antibiotics for gram-positive bacterial infections. Vancomycin, teicoplanin, quinupristin/dalfopristin, and linezolid. Infect Dis Clin North Am 2000 Jun;14(2):463-74 [Resumen]

3.      Clemett D, Markham A. Linezolid. Drugs 2000 Apr;59(4):815-27; discussion 828 [Resumen]

4.      Diekema DI, Jones RN. Oxazolidinones: a review. Drugs 2000 Jan;59(1):7-16 [Resumen]

5.      McNeil SA, Clark NM, Chandrasekar PH, Kauffman CA. Successful treatment of vancomycin-resistant Enterococcus faecium bacteremia with linezolid after failure of treatment with synercid (quinupristin/dalfopristin). Clin Infect Dis 2000 Feb;30(2):403-4

6.      Chien JW, Kucia ML, Salata RA. Use of linezolid, an oxazolidinone, in the treatment of multidrug-resistant gram-positive bacterial infections. Clin Infect Dis 2000 Jan;30(1):146-51 [Resumen]

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