DATOS A TENER EN CUENTA AL PRESCRIBIR UNA ESTATINA

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Palabras clave: estatinas, usos, indicaciones, efectos colaterales.

Las estatinas son un grupo de drogas que inhiben la enzima HMG CoA reductasa (hidroximetilglutaril CoA reductasa). Los integrantes de este grupo son los siguientes agentes: lovastatina, pravastatina, simvastatina, fluvastatina, atorvastatina, y cerivastatina.

Actúan sobre todo en el disminuyendo los valores en sangre del colesterol LDL (20-60%), pero también tienen un modesto efecto sobre el colesterol HDL incrementándolo en aproximadamente 5% y disminuyendo las concentraciones de triglicéridos (TGL) en promedio del 20%.

Características principales de las estatinas

Característica

Lovastatina

Pravastatina

Simvastatina

Atorvastatina

Fluvastatina

Cerivastatina

Dosis máxima (mg/d)

80

40

80

80

40

0,3

Máxima reducción en el colesterol LDL sérico (%)

40

34

47

60

24

28

Reducción en el colesterol LDL  (%)

34

34

41

50

24

28

Reducción producida en los triglicéridos séricos (%)

16

24

18

29

10

13

Incremento en el colesterol HDL sérico (%)

8,6

12

12

6

8

10

Vida media en plasma (hs)

2

1–2

1–2

14

1,2

2–3

Efecto de los alimentos en la absorción de la droga

Incrementada

Disminuida

No

No

Insignificante

No

Horario óptimo de administración

Con las comidas (mañana y noche)

Antes de acostarse

Noche

Noche

Antes de acostarse

Noche

Penetración en el SNC

Si

No

Si

No

No

Si

Excreción renal de la dosis absorbida (%)

10

20

13

2

1000 U/l), rabdomiólisis con fallo renal

    Sistema immune: Sindrome de lupus-like (lovastatina, simvastatina, o fluvastatina)

  • Unión a proteínas: Disminuye la unión de la warfarina (lovastatina, simvastatina, fluvastatina)

Drogas y sustancias que interfieren con el metabolismo de las estatinas

Mecanismo de acción

Efecto

Drogas o sustancia

Inhibición del citocromo

P-450 3A4

Aumento de las concentraciones séricas de la droga

Claritromicina, eritromicina, troleandomicina, ciclosporina, tacrolimus, delavirdina mesilato, ritonavir, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, fluoxetina, jugos de cítricos, mibefradil, nefazodona, verapamilo

Inducción del citocromo

P-450 3A4

Disminución de las concentraciones séricas de la droga

Barbitúricos, carbamacepina, griseofulvina, nafcilina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampina, troglitazona

Inhibición del citocromo

P-450 2C9

Puede aumentar las concentraciones séricas de fluvastatina

Amiodarona, cimetidina, trimetoprima–sulfametoxazol, fluoxetina, fluvoxamina, isoniazida, itraconazol, ketoconazol, metronidazol, sulfinpirazona, ticlopidina, zafirlukast

Inducción del citocromo

P-450 2C9

Puede disminuir las concentraciones séricas de fluvastatina

Barbitúricos, carbamacepina, fenitoína, primidona, rifampicina

 Indicaciones:

Las estatinas son útiles para tratar la mayoría de los tipos de hiperlipidemia con el fin de lograr los niveles estipulados por el ATP III. Las indicaciones clásicas es la hipercolesterolemia poligénica o heterozigota familiar, en donde se reduce la actividad del receptor de LDL. Las estatinas incrementan la actividad del receptor de LDL por inhibición de la síntesis de colesterol. Esto también reduce la formación de lipoproteínas que contienen apolipoproteína B y su entrada a la circulación y puede reducir las concentraciones séricas elevadas de triglicéridos y lipoproteínas remanentes. Como resultado, las estatinas también están indicadas en pacientes con hiperlipidemia combinada e hiperlipidemia de la diabetes y fallo renal.

ENE-2006

Bibliografía:

Knopp RH. Drug treatment of lipid disorders. N Engl J Med. 1999 Aug 12;341(7):498-511. [Resumen]

    Evans M, Roberts A, Davies S, Rees A. Medical lipid-regulating therapy: current evidence, ongoing trials and future developments. Drugs. 2004;64(11):1181-96. [Resumen]

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